Compuestos con actividad inhibidora de metionina aminopeptidasa-2 (MetAP2), composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, métodos de tratamiento en los que se usan los compuestos, métodos de inhibición de la angiogénesis y métodos parael tratamiento del cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal aceptable para uso terapéutico del mismo, donde A es un anillo aromático o no aromático de cinco o seis miembros que contiene entrecero y tres átomos seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno, y azufre; donde el anillo de cinco o seis miembros está opcionalmente fusionado a un segundo anillo aromático o no aromático de cinco, seis o siete miembros que contieneentre cero y tres átomos seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno, y azufre; R1, R2 y R3 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo,alquilo, alquilcarboniloxi, alquilideno, alquilsulfanilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, amino, aminoalquilo, aminoalquenilo, aminoalcoxi, aminocarbonilalquenilo, arilo, carboxialquenilo, carboxialquilo, ciano,cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, (heterociclo)alquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro; R4 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo,alquilsulfonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfanilalquilo, carboxi, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, hidroxi, hidroxialquilo,nitro, fenilo, fenilsulfonilo, Rc4Rd4N-, Rc4Rd4Nalquilo, Rc4Rd4Nalquenilo, Rc4Rd4Nalquinilo, Rc4Rd4Nalcoxi, Rc4Rd4Nalcoxicarbonilo, Rc4Rd4Ncarbonilo, Rc4Rd4Ncicloalquilo, Rc4Rd4Nalquilcicloalquilo, Rc4Rd4N(cicloalquil)alquilo, Rc4Rd4Nsulfinilo,Re4Rf4Nalquil(Rc4)N-, Re4Rf4Nalquil(Rc4)Ncarbonilo, Re4Rf4Nalquil(Rc4)Ncarbonilalquenilo, Re4Rf4Nalquilcarbonil(Rc4)N-, Re4Rf4Nalcoxicarbonil(Rc4)N-, Rc4Rd4Nalquilsulfanilo, Rc4Rd4Nalquilsulfinilo, Rc4Rd4Nalquilsulfonilo,Rg4Rj4Nalquil(Re4)Ncarbonil(Rc4)N-; donde el grupo fenilo, el grupo fenilo de fenilsulfonilo, el heteroarilo, el heterociclo, el heterociclo de heterocicloalquilo, el heterociclo de heterocicloalquenilo pueden ser opcionalmente sustituidos con 1, 2ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, y nitro; y donde Rc4, Rd4, Re4, Rf4, Rg4 y Rj4 se seleccionan cada uno en forma independiente del grupo formado por hidrógeno,alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, aminoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclo y fenilo, o individualmente cada par de Rc4 y Rd4, o Re4 y Rf4, o Rg4 y Rj4 tomado junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman unheterociclo; R5 se selecciona del grupo formado por alquilo, amino, aminoalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo y heterocicloalquenilo, dondearilo, el grupo arilo de arilalquenilo, el grupo arilo de arilalquilo, el heteroarilo, el heteroarilo de heteroarilalquenilo, el heteroarilo de heteroarilalquilo, y el heterociclo de R5 pueden ser opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentesseleccionados en forma independiente del grupo formado por alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminoalquilo, fenilo, fenilsulfonilo, carboxi, ciano, cianoalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo,heterociclo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, hidroxi, nitro, Rc5Rd5N-, Rc5Rd5Nalquilo, Rc5Rd5Nalquenilo, Rc5Rd5Nalquinilo, Rc5Rd5Nalcoxi, Rc5Rd5Nalcoxicarbonilo, Rc5Rd5Ncarbonilo, Rc5Rd5Ncicloalquilo, Rc5Rd5Nalquilcicloalquilo,Rc5Rd5Ncicloalquilalquilo, Rc5Rd5Nsulfinilo, Re5Rf5Nalquil(Rc5)N-, Re5Rf5Nalquil(Rc5)Ncarbonilo, Re5Rf5Nalquil(Rc5)Ncarbonilalquenilo, Re5Rf5Nalquilcarbonil(Rc5)N-, Re5Rf5Nalcoxicarbonil(Rc5)N-, Rc5Rd5Nalquilsulfanilo, Rc5Rd5Nalquilsulfinilo,Rc5Rd5Nalquilsulfonilo, Rg5Rj5Nalquil(Re5)Ncarbonil(c5)N-; donde el grupo fenilo, el grupo fenilo de fenilsulfonilo, el heteroarilo, el heterociclo, el heterociclo de heterocicloalquilo, el heterociclo de heterocicloalquenilo pueden seropcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, y nitro; y donde Rc5, Rd5, Re5, Rf5, Rg5 y Rj5 se seleccionan cada uno en forma independiente del grupoformado por hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, aminoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclo y fenilo; R6 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, alquilsulfanilalquilo, arilo, y arilalquilo; y con lacondición de que cuando A es fenilo, al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es distinto de hidrógeno, alquilo C1 o halo.
Palabras clave: heterocicloalquilo y heterocicloalquenilo formado por alquilo grupo formado alquilo c1 alquilo grupo
Titular Vigente:
Abbott Laboratories 100 %
Comess, Kenneth M. 0 %
Erickson, Scott A. 0 %
Henkin, Jack 0 %
Kalvin, Douglas M. 0 %
Kawai, Megumi 0 %
Kim, Ki H. 0 %
Bamaung, Nwe Y. 0 %
Sheppard, George S. 0 %
Vasudevan, Anil 0 %
Barnes, David D. 0 %
Fidanze, Steve D. 0 %
Kolacz, Kathryn 0 %
Mantei, Robert A. 0 %
Sanders, William J. 0 %
Park, Chan Hoon 0 %
Park, Chan Hoon 0 %
Wang, Jieyi 0 %
Tedrow, Jason S. 0 %
Wan, Hielen 0 %
Tecnico Titular:
VIGO MARIA
Tipo de Solicitud: Patente
| Boletin: | Fecha: | Publicacion: |
|---|---|---|
| 273 | 18/05/2005 | AR041554A1 |
| Deposito en: | ![]() |
|---|---|
| Resolucion: | 21/02/2005 |
| Presentacion: | 08/10/2003 |
| Notificacion: | 21/02/2005 |
| Agente: | 489 - |
| Tipo: | Abandonada |
| Solicitud: | PA20030103660 |
| Caracter: | Independiente |
Titular Vigente: | ||
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Abbott Laboratories 100 % | |
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Comess, Kenneth M. 0 % | |
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Erickson, Scott A. 0 % | |
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Henkin, Jack 0 % | |
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Kalvin, Douglas M. 0 % | |
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Kawai, Megumi 0 % | |
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Kim, Ki H. 0 % | |
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Bamaung, Nwe Y. 0 % | |
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Sheppard, George S. 0 % | |
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Vasudevan, Anil 0 % | |
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Barnes, David D. 0 % | |
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Fidanze, Steve D. 0 % | |
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Kolacz, Kathryn 0 % | |
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Mantei, Robert A. 0 % | |
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Sanders, William J. 0 % | |
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Park, Chan Hoon 0 % | |
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Park, Chan Hoon 0 % | |
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Wang, Jieyi 0 % | |
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Tedrow, Jason S. 0 % | |
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Wan, Hielen 0 % | |