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Sales de piperidinas 4-substituidas y n-substituidas

.1.- Un compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (i): [imagem-0] en la que :uno de t y u es -n+r5- donde r5 es alquilo, haloalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, amidoalquilo, sulfonilaminoalquilo, o aralquilo y el otro es -ch-; x¯ es un anión farmacéuticamente aceptable; r1 y r2 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo; m es un entero de 0 a 3 con la condición de que cuando t es -n+r5- entonces m es como mínimo 1; ar y ar1 son, independientemente uno de otro, arilo o heteroarilo; f es alquileno, alquenileno o un enlace; r es hidrógeno o alquilo; o r junto con bien r3 o r4 y los átomos a los que están unidos forman un carbociclo o un heterociclo; r3 y r4 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroalquilo, o -(alquileno)-c(o)-z donde z es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, amino, amino mono sustituido con alquilo, heteroalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo o fenilo opcionalmente sustituido independientemente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de alquilo, haloalquilo, halo, nitro, ciano, -or(donde r es hidrógeno o alquilo), -nrr' (donde r y r' son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo), -coor (donde r es hidrógeno o alquilo) o -conr'r" (donde r' y r" son independientemente seleccionados de hidrógeno o alquilo); ó amino disustituido independientemente con alquilo, alquenilo, heteroalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo o fenilo opcionalmente sustituido como se ha definido anteriormente; arilo, aralquilo, ariloxi, aralquiloxi, heteroarilo, heteroariloxi, o heteroaralquiloxi; e es -c(o)n(r6)-, -s02n(r6)-, -n(r7)c(0)n(r6)-, -n(r7) s02n(r6)-, n(r7)c(s)n(r6)-, -n(r7)c(0)- o -n(r7)s02- donde; r6 y r7 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterocicloalquilo, heteroalquilo, o -(alquileno)-c(o)-z, donde z es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, - 2 - amino, amino mono- o disustituido como se ha definido anteriormente, arilo, aralquilo, ariloxi, aralquiloxi, heteroarilo, heteroariloxi, o heteroaralquiloxi; q es -co- o una cadena de alquileno interrumpida opcionalmente por -c(o)-, -nr8, -o-, -s(o)0-2-, -c(o)n(r8)-, -n(r8)c(o)-, -n(r8)so2-, -s02n(r8)-, -n(r9)c(o)n(r10)-, -n(r9)so2n(r10)- o -n(r9)c(s)n(r10)- donde: r8, r9 y r10 son independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heteroalquilo, o -(alquileno)-c(o)-z, donde z es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, amino, amino mono- o disustituido como se ha definido anteriormente, arilo, aralquilo, ariloxi, aralquiloxi, heteroarilo, heteroariloxi, o heteroaralquiloxi;y profármacos, isómeros individuales, mezclas de isómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. .

Palabras clave: r es hidr brr es hidr alquilo haloalquilo

Inventores: Donald Roy Hirschfeld
Denis John Kertesz
David Bernard Smith

Nombre IUPAC:YODURO DE 4-(3,4-DICLOROBENCIL)-1-ETIL-1-{3-METIL-2-[3-(3,4,5-TRIMETOXIFENIL)UREIDO]BUTIL}PIPERIDINIO

Nombre Comun:PIPERIDINAS 4-SUSTITUIDAS, N-SUSTITUIDAS

Indicación:ANTAGONISTAS DE CCR-3, ASMA, RINITIS, INFECCIONES, ECZEMA, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS

Estado:NEGACION , 2004-08-26 00:00:00

Registro Inicial:99 72637 Secu even.0

Expediente:99 72637 Secu even.0

Solicitante(s): F. Hoffmann-la roche ag.,

Apoderado:Jose antonio lloreda.

Actos Administrativos:OFICIO - 4872 de 12/05/2004,RESOLUCION - 20667 de 26/08/2004,

Estado:NEGACION 2004-08-26 00:00:00

Prioridad:US 60/109.293 - 20/11/1998 - AC,

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Deposito en:Colombia
Classificacion Ipc: A61K 31/445
Expediente:99 72637
Fecha de Solicitud:18/11/1999
Sector:Quimica farmaceutica.
Certificado:0
Tipo concesion: TOTAL

Inventores:

Donald Roy Hirschfeld

Denis John Kertesz

David Bernard Smith

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