Un procedimiento para la preparacion de compuestos de la formula ver figura 1 en la que r4 es hidrogeno alquilo inferiorz es car bonilo alquilendioxilo inferior-metileno o ch(or2) r2 es hidrogeno alquilo inferior alcoxilo inferior alquilo inferior fenil alquilo inferior tetrahidro piranilo alcanoilo inferior benzoilo nitrobenzoilo nitrobenzoilo carboxi-alcanoilo inferior carboxi- benzoilo,trifluoroacetilo o canfosulfonilo m es un numero entero por valor de 1 o 2 y x es alquilo in ferior-arilsulfoniloxilo alquilo inferior sulfini- loxilo aril-sulfiniloxilo alquilo inferior-sulfini loxilo halogeno o un radical aciloxilico derivado de acido carboxilico con 1 a 7 atomos de carbono o de un acido craboxilico arilico o cicloalquilico o un radical de la formula ver figura 2 independientemente del grupo constituido por alqui lo inferior, arilo e hidrogeno y, cuando se toman junto con el atomo de nitrogeno al que estan unido forman una estructura de anillo heterociclico de 5 a 6 miembros sus enantiomeros opticos y los racematos respecti- vos caracterizado por: a) esterificarse un enantiometro o un racemato de la formula ver figura 3 en la que r4,z y m tienen el mismo significado que antes con un acido sulfonilico,sulfinilico o carboxilico respectivo para formar un compuesto de la formula 1 en que x es alcanoilo inferior-sulfoniloxilo, al quilo inferior-sulfoniloxilo,aril-sulfoniloxilo, alquilo inferior-sulfiniloxilo o aciloxilo; o bien b) hacerse reaccionar un compuesto de la formula 2 anterior con un haluro de hidrogeno un haluro de fosforo o cloruro de tionilo para formar un compu- esto de la formula 1 en que x es halogeno; o bien c) reducirse la agrupacion amidica de un enantiome ro optico o un racemato de la formula ver figura 4 donde z,r4,r20,r21 y m tienen el mismo significado que antes, con proteccion intermediaria del grupo 5-oxo en la indanona para formar un compuesto de la formula 1 en que x es un ver figura 5 o bien d) condensarse selectivamente un enantiometro opti co o un racemato de la formula ver figura 6 donde r4,z y m tienen el mismo significado que an- tescon una amina primaria de la formula h2nr20, pa ra formar una base de schiff y reducirse dicha ba- se de schiff para formar un compuesto de la formu- la 1 en el que x es un grupo -nhr20 (donde r20 tie ne el mismo significado que se ha expuesto antes.
Palabras clave: alquilo in ferior inferior fenil alquilo formula h2nr20 inferior benzoilo inferior formula
Inventores:
George Hajos Zoltan
Estado:PUBLICACION , 1970-10-28 00:00:00
Registro Inicial:92 118021 Secu even.0
Expediente:92 118021 Secu even.0
Solicitante(s): F. Hofmann-la roche & co.,
Apoderado:Luis patino leyva.
Estado:PUBLICACION 1970-10-28 00:00:00
| Deposito en: | ![]() |
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| Expediente: | 92 118021 |
| Fecha de Solicitud: | 29/09/1969 |
| Sector: | Quimica farmaceutica. |
| Certificado: | 0 |
| Tipo concesion: | TOTAL |
Inventores: |
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