La presente invencion se refiere a procedimiento para la preparacion de analogos de prostaciclina, de la formula: que comprende las etapas de empezar con un compuesto de la formula: a) sililar los grupos hidroxilo con grupos de bloqueo de sililo; en presencia de una base terciaria tal como peridina, a temperaturas entre 0 GRAD. C. y 50 GRADOS C.; b) hacer reaccionar el intermediario resultante con un carbanion de una sulfoximinas de la formula: a una temperatura entre -78 GRAD. C. y 0 GRAD. C., de preferencia entre -40 GRAD. C. y 0 GRAD. C. en un diluyente inerte tal como tetrahidrofurano, para formar un compuesto de la formula: c) someter el producto de la etapa b) a eliminacion reductora en un diluyente liquido organico inerte miscible en agua, a una temperatura en la escala de 0 GRAD. C. a 50 GRAD. C., de preferencia entre 20-30 GRAD. C., para formar un compuesto de la formula: d) preferentemente reemplezar los grupos sililo con hidrogeno y bloquear los grupos hidroxilo formados con grupos acilo; e) reemplazar referentemente el tetrahidropiran-2-ilo a los grupos de bloqueo R18 similares, con hidrogeno, y oxidar el alcohol en C-1 resultante, a un acido; y f) desacilar con la separacion opcional de los isomeros en C-5 despues de la etapa c, d, e o f. El uso descrito de los compuestos es como inhibidores de la acumulacion de los tronbocitos en la sangre e inhibidores de la secresion gastrica, entre otros.
Palabras clave: sililar los grupos formados con grupos 40 grad intermediario resultante grad grupos
Nombre del Agente: Sin información;
Titular: THE UPJOHN COMPANY
Prioridad:US 877253 1978/02/13,
| Deposito en: | ![]() |
|---|---|
| Solicitud: | 0101269 |
| Presentacion: | 12/02/1979 |
| Tipo de Documento: | Certificado de Invención |
| Concesión: | 29/05/1985 |