Derivados de benzodioxano, benzofurano o benzopirano de fórmula I, una forma estereoquímicamente isómerica de los mismos, una forma de N-óxido del mismo ouna sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde Alk1 esalquilca rbonilo C1-4, alquilcarbonil C1-4alquiloC1-4, carbonilo,carbonilalquilo C1-4 o alcanodiilo C1-6,opcionalmente sustituido con hidroxi,alquiloxi C1-4,alquilcarboniloxi C1-4,alquilcarboniloxi C1-4alquiloxicarboniloxiC1-4,ocicloalquilcarboniloxi C3-6 al quiloxicarboniloxi C1-4; -Z1-Z2- es un radical bivalente de fórmula: -CH2- (e-1), -O-CH2- (e-2), -S-CH2- (e-3), -CH2-CH2-(e-4), -CH2-CH2-CH2- (e-5), -CH= (e-6), -CH2-CH= (e-7), -CH2-CH2-CH= (e-8), -CH=CH- (e-9); R1, R2y R3 son cada uno independiente mente seleccionados entre Halquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquiloxi C1-6, trihalometilo, trihalometoxi, halo, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilcarbonilamino C1-6, alquiloxicarboniloC1-6, alquilcarboniloxi C1-4,aminocarbonilo, mono- o di(alquilo C1 -6)aminocarbonilo, aminoalquilo C1-6, mono- o di(alquiloC1-6)aminoalquilo C1-6,alquilcarboniloxi C1-4 alquiloxicarboniloxi C1-4, o cicloalquilcarboniloxi C3-6 alquiloxicarboniloxi C1-4; o cuando R1 y R2 estánen átomos de carbonoadyacentes, R1 y R2 tomados juntos pueden formar un radical bivalente de fórmula: -CH2-CH2-CH2- (a-1), -CH2-CH2-CH2-CH2 (a-2), -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-3),-CH=CH-CH=CH- (a-4), -O-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2- (a-8), -O-CH2-CH2-CH2 -CH2 (a-9); en donde opcionalmente uno o dosátomos de H en el mismo o diferente átomo de carbono pueden ser reemplazados por hidroxi, alquilo C1-4 o CH2OH; R4 es H, alquilo C1-6, o unenlace directo cuando elradical bivalente -Z1-Z2- es de fórmula (e -6), (e-7) o (e-8); A es un radical bivalente de fórmula (b1) y (b2), en donde el átomo denitrógeno está conectado a Alk1, y m es 0 o 1; Alk2 es alcanodiilo C1-6; R6 es H, alquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-4, alquiloxicarbonilo C1-4, fenilmetilo,alqui laminocarbonilo C1-4, alquilcarboniloxi C1-4 alquiloxicarbonilo C1-4, o cicloalquilcarboniloxi C3-6 alquiloxicarboniloxi C1-4; R5 es un
REIVINDICACION 1- Un derivado de benzodioxano, benzofurano o benzopirano, una forma estereoquímicamente isómerica del mismo, una forma de N-óxido del mismo ouna sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, estando dicho derivadocaracterizado porque tiene la fórmula(FORMULA I) en donde Alk1 es alquil C1-4carbonilo, alquilC1-4carbonilalquiloC1-4, carbonilalquiloC1-4 o alcanodiilo C1-6,opcionalmente sustituido con hidroxi,alquiloxiC1-4, alquilC1-4,carboniloxi alquilC1-4carboniloxialquiloxiC1-4,carboniloxi o cicloalquilC3-6carboniloxialquiloxiC1-4carboniloxi; -Z1-Z2- es un radical bivalente de fórmula: -CH2- (e-1), -O-CH2- (e-2), -S-CH2- (e-3), -CH2-CH2-(e-4), -R1, R2 y R3 están seleccionados cada unoindependientemente a partir de hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC3-6, alquiloxiC1-6, trihalometilo, trihalometoxi, halo, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilC1-6caronilamino, alquiloxiC1-6carbonilo, alquilC1-4carboniloxi, aminocarbonilo, mono- odi(alquilC1-6)aminocarbonilo, aminoalquiloC1-6, mono- o di(alquilC1-6)aminoalquiloC1-6, alquilC1-4carboniloxi-alquiloxiC1-4carbonioxi o cicloalquilC3-6carboniloxialquiloxi(C1-4caboniloxi; o cuando R1 y R2 están en átomos de carbono adyacentes, R1 yR2 tomados juntos pueden formar un radical bivalente de fórmula CH2-CH2-CH2- (a-1),-CH2 -CH2-CH2-CH2(a-3), -CH=CH-CH=(a-4)-O-CH2-O-(a-5), -O-CH2-CH2-(a-6), O-CH2-CH2-O-(a-7), O-CH2-CH2-CH2-(a-8), O-CH2-CH2-CH2-CH2-(a-9), en donde opcionalmente uno odos átomos de H en el mismo átomo de carbono o en uno diferente pueden estar reemplazados por hidroxi, alquiloC1-4 o CH2OH; R4 es H, alquilo C1-6, o un enlace directo cuando el radical bivalente -Z1-Z2- es de fórmula (e -6), (e-7) o (e-8); A es unradical bivalente de fórmula(FORMULAS b1 y b2), en donde el átomo de nitrógeno está unido a ALk1 y m es 0 ó 1; Alk1 es alcanodiilo C1-6; R6 es H, alquilo C1-6, alquilC1- 4carbonilo, alquiloxiC1-4,carbonilo fenilmetil, alquilC1-4 aminocarbonilo,alquilC1-4carboniloxi C1- 4 carbonilo o cicloalquilC3-6carboniloxialquiloxiC1-4carboniloxi; R5 es un radical de fórmula (FORMULA V) donde n es 1 ó 2; p1 es 0, y p2 es 1 ó 2; o p1 es 1 ó 2, y p2 es 0; X es oxígeno, azufre, NR9 o CHNO2; Y es oxígenoo azufre; R7 es hidrógeno, alquiloC1-6, cicloalquiloC3-6, fenilo o fenilmetilo; R6 es alquiloC1-6, cicloalquiloC3-6, fenilo o fenilmetilo; R9 es ciano, alquiloC1-6, cicloalquiloC3-6, alquiloxiC16carbonilo o aminocarbonilo; R10 es hidrógeno oalquiloC1-6; y Q es un radical bivalente de fórmula -CH2-CH2-(d-1), -CH2-CH2-CH2-(d2-2), -CH2-CH2-CH2-CH2-(d-3), -CH2=CH-(d-4), -CH2-CO-(d5), -CO-CH2-(d-6), en donde opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno en el mismo átomo de carbono o en unodiferente estar reemplazados por alquiloC1-4, hidroxi o fenilo, o Q es un radical bivalente de fórmula(FORMULA VII) con la condición de que cuando el radical bivalente-Z1-Z2- es de fórmula (e-2) o (e-3) y el radical bivalente Q es de fórmula (d-1) o(d--2), entonces uno o dos átomos de hidr´geno en el mismo átomo de carbono o en uno diferente en dicho radical bivalente (d-1) o (d-2) están reemplazados por alquiloC1-4, hidroxi o fenilo.SIGUEN 8 REIVINDICACIONES
Palabras clave: sustituido con hidroxi bivalente de f alquiloxicarboniloxi c1 aminoalquilo c1 alquilcarboniloxi rmula
Titular Vigente:
Janssen Pharmaceutica N.v. 100 %
Tecnico Titular:
SANCHIRICO EDUARDO
Tipo de Solicitud: Patente
| Descripcion | Fecha | Notificacion | Contestacion |
|---|---|---|---|
| ACLARACION 90 | 18/07/2007 | 02/08/2007 | 29/10/2007 |
| Deposito en: | ![]() |
|---|---|
| Resolucion: | 06/11/2007 |
| Presentacion: | 04/12/1998 |
| Notificacion: | 14/01/2008 |
| Agente: | 195 - |
| Tipo: | Concedida |
| Solicitud: | AR017195B1 |
| Caracter: | Independiente |
Titular Vigente: | ||
![]() |
Janssen Pharmaceutica N.v. 100 % | |
Prioridad: | ||
| Pais | Numero | Fecha |
|---|---|---|
| EP | 97203808.7 | 05/12/1997 |