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Derivados de benzo [c] quinolizin, su uso como inhibidores 5 alfa-reductasas y procedimiento de preparación

Compuestos de benzo[c]quinolizina total o parcialmente reducidos, procedimiento para preparación, intermediarios de uso exclusivo en el procedimientode preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen, composiciones para uso en agriculturade los mismos y proceso para regular el crecimientode las plantas. Compuestos de benzo[c]quinolizina total o parcialmente reducidos de la fórmula (I), donde: R1, R2, R3, R4, R6, sean iguales o diferentes,son seleccionados del grupo compuesto por: H,C1-8 alquil, C2-8 alquenil, C2-8 alquinil, cicloalquil, aril, heterociclo, halógeno, CN, azida, NRR, C1-8alquilamino, arilamino, C1-8 alquiloxi, COOR, CONRR, C(=O)R donde R y R, sean iguales o diferentes, son seleccionadas del grupo formado por: H,C 1-8 alquil,cicloalquil, aril, heterociclo, aril C1-8 alquil; R5 es seleccionado del grupo formado por: H, C1-8 alquil, C1-8 alquilaril, COOR, CN, aril, heterociclo,C1-8 alquil-heterociclo, C1-8 alquil-heterociclo-ribosa-fosfato; X se seleccionadel g rupo formado por: O, C(=O)R, COOR, NO2, CONRR, donde R y R soniguales a las que se definieron más arriba; Q se selecciona del grupo formado por: enlace simple, C1-8 alquil, C2-8- alquenil, C2-8 alquinil, cicloalquil,CO, CONR, NR donde R esigual a la definido más arriba; W se selecciona del grupo formado por: H, C1-8 alquil, C2-8 alquenil, C2-8 alquinil, cicloalquil,trifluorometil, C1-8 alcoxi, C1-8 alcoxi C1-8 alquil, aril C1-8 alquil, aril, ariloxi, arilamino, C1-8 alquilcarbonil,arilcarbonil , arilcarboxil,arilcarboximida, halógeno, CN, NRR, C1-8 alquilamino, heterociclo, donde los grupos alquil, alquenil, alquinil, cicloalquil, aril, heterociclo puedensustituirse; n es un número entero comprendido ente 1 y 4; el símbolo ---- significa q ue los enlaces correspondientes a, b, c, d, e, f, g, h, i puedenser enlaces simples o dobles; con la salvedad de que cuando b o f son enlaces dobles, el grupo R5 está ausente; sus sales o ésteres farmacéuticamenteaceptables. Loscompuestos de la fórm ula (I) son inhibidores de esteroides 5 reductasa, especialmente capaces de actuar selectivamente sobre las

Reivindicaciones:

REIVINDICACION 1.- Derivados octahidrogenados, decahigrogenados o dodecahidrogenados de benz[c]quinolizina, caracterizados porque son de la formula (I): FORMULA 1 en la cual: R1, R2, R3, R4 y R6 representan entidades idénticas o diferentes que seeligen en el conjunto constituido por los átomos de hidrogeno yu de halógeno, los grupos alquilo en C1-8, alquenilo en C2-8, alquinilo en C2-8, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, norbornilo, camfanilo,adamantilo, fenilo, bifenililo, naftilo, hewterociclilo aromático o saturado que contiene uno o varios átomos de nitrógeno, ciano, azido, alquilamino en C1-8,, y los grupos de formulas -NRR´, - COOR, -CONNR´ y -C(=O)R, donde R y R´ representanentidades idénticas o diferentes que se eligen en el conjunto constituido por et átomo de hidrogeno y los grupos alquilo en C1-8, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, norbomilo, camfanilo, adamantilo,fenilo, bifenililo, naftilo, fenil-(alquilo en C1-8), bifenilil-(alquilo en C1-8) y naftil-(alquilo en C1-8), R5 representa una entidad elegida en el conjunto constituido por el átomo de hidrogeno, los grupos de formula -COOR y los grupos cinao,alquilo en C1-8, (alquilo en C1-8) fenilo, (alquilo en C1-8) bifenililo, (alquilo en C1-8) naftilo, fenilo, bifenililo, naftilo, heterociclilo aromático o saturado que contiene uno o varios átomos de nitrógeno, (alquilo en C1-8)-(heterocicliloaromático o saturado que contiene uno o varios átomos de nitrógeno), y (alquilo en C1-8)-(heterociclilo aromático o saturado que contiene uno o varios átomos de nitrógeno)-ribosa-fosfato, X representa una entidad elegida en el conjunto constituidopor un átomo de oxigeno, el grupo nitro y los grupos de formula -C(=O)R, -COOR y - CONRR en donde R y R´ tienen los significados señalados anteriormente, Q representa una entidad elegida en el conjunto constituido por un enlace simple, los gruposalquilo en C1-8, alquenilo en C2-8, alquinilo en C2-8, ciclopropileno, ciclobutileno, ciclopentile3no, ciclohexileno, ciclo-heptileno, ciclooctileno, norbomileno, camfanileno y adamantileno, y los grupos de formulas -CO-, -CONR- y -NR- en donde Rtiene los significados señalados anteriormente, W representa una entidad elegida en el conjunto constituido por los átomos de hidrogeno y halógeno, los grupos alquilo en C1-8, alquenilo en C2-8, alquinilo en C2-8, ciclopropilo, ciclobutilo,ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, norbomilo, camfanilo, adamantilo, trifluorometilo, alcoxi en C1-8, (alcoxi en C1-8) alquilo en C1-8, fenil-(alquilo en C1-8), bifenilil-(alquilo en C1-8), naftil-(alquilo en C1-8), fenilo,bifenililo, naftilo, fenoxi, bifeniloxi, naftiloi, fenilamino, bifenilil-amino, naftilamino, (alquilo en C1-8) carbonilo, fenil-carbonili, bife-nilil-carbonilo, naftil-carbonilo, fenil-carboxilo, bifenilil-carboxilo, naftil-carboxilo, fenil-carboxamido, bifenilil-carboxamido, naftil-carboxamido, ciano y alquilamino en C1-8, los grupos de formula -NRR´ y los grupos heterociclilo aromáticos o saturados que contiene uno o varios átomos de nitrógeno, entre los cuales los grupos alquilo,alcenilo, alcinilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, norbonilo, camfanilo, adamantilo, fenilo, bifenililo, naftilo y heterociclilo aromáticos o saturados que contienen uno o varios átomos de nitrógenopueden llevar uno o varios substituyentes, n representa un numero entero que vale de 1 a 4, y el símbolo---- significa que los enlaces correspondientes indicados por las letras a, b, e, d, e, f, g, h e i pueden ser cada una un enlace simple o unenlace doble, con reserva que si uno de los enlaces indicados por b y f es un enlace doble, la entidad representada por r5 esta ausente, y sales y esteres farcologicamente admisibles de tales derivados. Siguen 15 reivindicaciones

Palabras clave: heterociclo puedensustituirse n seleccionados del grupo alquil r5 heterociclo puedensustituirse alquil heterociclo

Titular Vigente: Applied Research Systems Ars Holding N.v. 100 %

Tecnico Titular: CORTE FEDERICO

Tipo de Solicitud: Patente

Vistas

Descripcion Fecha Notificacion Contestacion
ACLARACION 90 22/06/2007 05/07/2007 14/11/2007

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Deposito en:Argentina
Resolucion: 28/02/2008
Presentacion:23/12/1998
Notificacion:09/05/2008
Agente:150 -
Tipo:Concedida
Solicitud:AR017964B1
Caracter:Independiente

Titular Vigente:

Applied Research Systems Ars Holding N.v. 100 %

Prioridad:

PaisNumeroFecha
EP 97122733.5 23/12/1997
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