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Compuestos derivados de carbonilamino biciclicos como antagonistas del receptor de quimiocina, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos en combinacion con otros agentes terapeuticos para el tratamiento de inflamaciones, enfermedades autoinmunes, infeccion por hiv o sida

Uso de estos compuestos en la preparación de composiciones farmacéuticas y en la fabricación de medicamentos para tratar inflamaciones, enfermedades o condiciones autoinmunes, infección por HIV o SIDA en combinación con otros agentes terapéuticoscomo ser metotrexato, agentes anti-INF y anti-IL-1, como así también inhibidores de transcriptasa reversa, de proteasa de HIV y de fusión y un agente retro viral. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamenteaceptable o éster de profármaco del mismo: en donde Z es CR1R2, O ó S; R se selecciona a partir del grupo que consiste en hidroxilo, un alcoxilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquenoxilo 2-7, ciclo-alquiloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, aril-alcoxilo(C1-7), o heteroaril-alcoxilo(C1-7), un alquilo C1-7, o alquenilo C2-7 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, o un grupo aril-alquilo(C1-7) opcionalmente sustituido; R9 representa uno o más sustituyentes deanillo seleccionados a partir del grupo que consiste en H, hidroxilo, un alcoxilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquenoxilo C2-7, cicloalquiloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, aril-alcoxilo(C1-7) o heteroaril-alcoxilo(C1-7), un alquilo C1-7 oalquenilo C2-7 opcionalmente sustituidos, un arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, o un grupo aril-alquilo(C1-7) opcionalmente sustituido; R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en H y alquilo C1-7; Xes cicloalquilo C3-18, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; Q es un enlazador de entre 1 y 3 átomos de longitud; Y es cicloalquilo C3-18, heterocicloalquilo, cicloalquilo puenteado,heterocicloalquilo puenteado, arilo, heteroarilo, arilo-heterocicloalquilo fusionado, todos los cuales están opcionalmente sustituidos de una manera independiente una vez o más; el sustituyente o los sustituyentes opcionales sobre R y R9 seseleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, mono- ó di-alquilo inferior-amino, aminocarbonilo, mono- ó di-alquilo inferior-aminocarbonilo, amino, carboxilo, alcoxilo C1-7, cicloalquilo C3-12,heterocicloalquilo C3-18, alquilo(C1-7)-carbonilo, alcoxilo(C1-7)-carbonilo, nitrilo, arilo; todos los cuales, excepto halógeno, están opcionalmente sustituidos de una manera independiente por uno o más sustituyentes, seleccionados a partir de grupoque consiste en halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, mono- ó di-alquilo(C1-7)-amino, aminocarbonilo, mono- ó di-alquilo(C1-7)-aminocarbonilo, amino, carboxilo C1-7, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-18, alquilo(C1-7)-carbonilo, alcoxilo(C1-7)-carbonilo, nitrilo, arilo; el sustituyente o los sustituyentes opcionales sobre X se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, mono- ó di-alquilo(C1-7)-amino, aminocarbonilo, mono- ó di-alquilo(C1-7)-aminocarbonilo, amino, carboxilo C1-7, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-18, alquilo(C1-7)-carbonilo, alcoxilo(C1-7)-carbonilo, nitrilo, arilo; todos los cuales, excepto halógeno, están opcionalmente sustituidos de una maneraindependiente por uno o más sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, mono- ó di-alquilo(C1-7)amino, aminocarbonilo, mono- ó di-alquilo(C1-7)-aminocarbonilo, amino, carboxilo C1-7, cicloalquiloC3-12, heterocicloalquilo C3-18, alquilo(C1-7)-carbonilo, alcoxilo(C1-7)-carbonilo, nitrilo, arilo; el sustituyente o los sustituyentes opcionales sobre Y se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo,alquilo C1-7, mono- ó di-alquilo(C1-7)-amino, aminocarbonilo, mono- ó di-alquilo(C1-7)-aminocarbonilo, amino, carboxilo C1-7, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-18, alquilo(C1-7)-carbonilo, alcoxilo(C1-7)-carbonilo, nitrilo, arilo; todos loscuales, excepto halógeno, están opcionalmente sustituidos de una manera independiente por uno o más sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, mono- ó di-alquilo(C1-7)amino, aminocarbonilo, mono-ó di-alquilo(C1-7)-aminocarbonilo, amino, carboxilo C1-7, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-18, alquilo(C1-7)-carbonilo, alcoxilo(C1-7)-carbonilo, nitrilo, arilo. Reivindicación 6: Un proceso para la preparación de un compuesto de lafórmula (1), el cual comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (2), en donde R'' es H o un grupo alquilo inferior, con un compuesto de la fórmula NH2-X-Q-Y, siendo los grupos R, R9, Z, X, Q, e Y como se definen en la reivindicación1; ó b) para la preparación de los compuestos de la fórmula (1) en donde X es piperidin-4-ilo y Q es -CH2-CH2-, e Y es un grupo que tiene la fórmula -NR7R9, en donde R7 y R8 están enlazados para definir colectivamente un heterocicloalquilo,cicloalquilo puenteado, heterocicloalquilo puenteado, heteroarilo, o arilo-heterocicloalquilo fusionados, hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (3), con un compuesto de la fórmula NHR7R8, en donde R7 y R8 son como de definen anteriormente, yR, R9 y Z son como se definen anteriormente; ó c) para la preparación de compuestos de la fórmula (1), en donde X es piperidin-4-ilo y Q es CH2-, hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (4), en donde R, R9 y Z son como se definen anteriormente,con un compuesto de la fórmula HO-CH2-Y, en donde Y es como se define anteriormente; ó d) para la preparación de compuestos de la fórmula (1), en donde R es un grupo arilo opcionalmente sustituido, utilizar apropiadamente el grupo Br en un compuestode la fórmula (5) para sustituir a este grupo arilo sustituido, en donde Z, R9 X, Q e Y son como se definen anteriormente; y recuperar los compuestos resultantes de la fórmula (1) en forma libre o de sal.

Palabras clave: grupo que consiste opcionalmente sustituido r9 opcionalmente sustituidos xes cicloalquilo alquilo grupo

Titular Vigente: Novartis Ag. 100 %

Tecnico Titular: VIGO MARIA

Tipo de Solicitud: Patente

Publicacion

Boletin: Fecha: Publicacion:
339 25/01/2006 AR047545A1

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Deposito en:Argentina
Presentacion:11/02/2005
Agente:0 -
Caracter:Independiente

Titular Vigente:

Novartis Ag. 100 %

Prioridad:

PaisNumeroFecha
GB 0403038 11/02/2004
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