Se refiere a benzotieno[3,2-c]piridinas tricíclicas como antagonistas de alfa 2 que comprenden los compuestos de la fórmula (1), las formas de N-óxido, lassales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas delo s mismos, donde cada R1 es independientemente hidrógeno,halógeno, alquilo C1-6, nitro, hidroxi o alquiloxi C1-4; Alk es alcanodiilo C1-6; n es 1 o 2 ; p es 0, 1 o 2; D es un heterociclo con contenido de nitrógenomono, bi- o tricíclico, conactividad antagonista del adrenorreceptor alfa2 central. También se relaciona con un proceso de preparación , composicionesfarmacéuticas que los comprenden y el uso de los mismos para la manufactura de un medicamento útiles para el tratamiento yprofilaxis de la depresión, lostrastornos cognoscitivos, la enfermedad de Parkinson, la diabetes Mellitus, disfunción sexual y la impotencia , la presión intraocular elevada y lasenfermedades relacionadas con perturbaciones de la enterocinesia.
REIVINDICACIÓN: 1.Benzotienol[3,2-c]piridinas, caracterizadas porque comprenden un compuesto que tiene la fórmula (I) kuna forma de N-óxido, una sal farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, donde: cada R1 esindependientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, nitro, hidroxi o alquiloxi C1-4; Alk es alcanodiilo C16; n es 1ó 2; p es o, 1ó 2; D es 1- o 2-bencimidazolilo, 2(3H)benzoxazolon-3-ilo o un radical de la fórmula (a) (b) (c) (d) (e) /(f) y (g) enla cual cada X representa independientemente KO,S o NR12; R2 es hidkrógeno, alquilo C1-6, arilo o arilal quilo C1-6; R3 es khidkrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, amino o mono- o di(alquil C1-6)amino;cada uno fr R4, R5, R6, R7,R10, R11 y R12 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo o R3 y R4, en conjunto, pueden formar un radical bivalente -R3 -R4 de la fórmula -CH2-CH2-CH2- (a-1); -CH2-CH2-CH2-CH2 (a-2); - CH=CH-CH2- (a-3); -CH2-CH=CH- ((a-4) o CH=CH-CH=CH- (a-5); en la cual cada uno o dos átomos de hidrógeno de dichos radicales (a-1) a (a-5) kpuede ser independientemente reemplazado por halo, alquilo C21-6, arilalquilo C1-6,trifluorometilo, amino, hidkroxi, alquiloxi C1-6 ko alquilcarboniloxi C1-6; ko, cuando sea posible, se pueden reemplazar dos átomos de hidrógeno geminales por alquilideno C1-6 o arilalquilideno C1-6 o -R3-R4 - también puede representar -S-CH2-CH2-(a-6); -S-CH2-CH2-CH2- (a-7); -S-CH=CH- (a-8); -NH-CH2-CH2- (a-9); -NH-CH2-CH2-CH2- (a-10); -NH-CH=CH- (a-11); -NH-CH=N- (a-12); -S-CH=N- (a-13) o -CH=CH-O- (a-14); donde uno,o cuando sea posible dos o tres átomosde hidrógeno de dichos radicales (a-6) a (a-14) puede ser independientemente reemplazado por alquilo C1-C6 o arilo y arilo es fenilo o fenilo sustituídos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo,hidroxi nitro, cianotrifluorometilo, aleuilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, mercapto, amino, mono- y di(alquilo C1-6)amino, carboxilo, alquiloxicarbonilo C1-6, y alquilcarbonilo C1-6. Siguen 6 reivindicaciones.
Palabras clave: lassales de adici formas estereoqu geno formas
Titular Vigente:
Janssen Pharmaceutica N.v. 100 %
Tecnico Titular:
BINSTOK GUILLERMO
Tipo de Solicitud: Patente
| Descripcion | Fecha | Notificacion | Contestacion |
|---|---|---|---|
| E.P.T. 180 | 23/10/2001 | 11/04/2002 |
| Deposito en: | ![]() |
|---|---|
| Resolucion: | 28/12/2006 |
| Presentacion: | 05/10/1999 |
| Notificacion: | 07/05/2007 |
| Agente: | 0 - |
| Tipo: | Concedida |
| Solicitud: | AR023678B1 |
| Caracter: | Independiente |
Titular Vigente: | ||
![]() |
Janssen Pharmaceutica N.v. 100 % | |
Prioridad: | ||
| Pais | Numero | Fecha |
|---|---|---|
| EP | 98203363.1 | 06/10/1998 |